År 1968 illustrerade Kruger-Theimer hur farmakokinetiska modeller kan användas för att utforma effektiva doseringsregimer. Denna bolus-eliminations-överförings- (BET)-behandling består av:
en bolusdos beräknad för att fylla det centrala (blod-) utrymmet,
en infusion med konstant hastighet lika med eliminationshastigheten,
en infusion som kompenserar för överföring till perifera vävnader: [exponentiellt minskande hastighet]
Traditionell praxis innebar att beräkna infusionsregimen för propofol med Roberts metod. En laddningsdos på 1,5 mg/kg följs av en infusion på 10 mg/kg/timme som reduceras till hastigheter på 8 och 6 mg/kg/timme med tio minuters intervall.
Effektwebbplatsinriktning
De huvudsakliga effekterna avbedövningsmedelIntravenösa medel är de sederande och hypnotiska effekterna och platsen där läkemedlet utövar dessa effekter, kallad effektplatsen, är hjärnan. Tyvärr är det inte genomförbart i klinisk praxis att mäta hjärnkoncentration [effektplats]. Även om vi kunde mäta direkt hjärnkoncentration, skulle det vara nödvändigt att veta de exakta regionala koncentrationerna eller till och med receptorkoncentrationerna där läkemedlet utövar sin effekt.
Att uppnå en konstant propofolkoncentration
Diagrammet nedan illustrerar den infusionshastighet som krävs vid en exponentiellt minskande hastighet efter en bolusdos för att upprätthålla en steady-state blodkoncentration av propofol. Det visar också förskjutningen mellan blodkoncentrationen och koncentrationen vid effektstället.
Publiceringstid: 5 november 2024